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Fluticasone furoato è un corticosteroide trifluorurato sintetico con potente attività anti-infiammatoria. Nonostante la somiglianza nei nomi, fluticasone furoato e fluticasone propionato sono farmaci diversi con differenti proprietà. E 'commercializzato con il marchio, Veramyst negli Stati Uniti da GlaxoSmithKline per la gestione della malattia polmonare ostruttiva cronica (BPCO). FDA ha approvato il 27 aprile 2007. Il fluticasone furoato è disponibile come prodotto di combinazione con vilanterol, una lunga durata d'azione beta-2 agonisti, con il nome commerciale di Breo Ellipta. Approvato dalla FDA nel 2013, il suo uso è indicato per il lungo termine, il trattamento di mantenimento una volta al giorno di ostruzione delle vie aeree nei pazienti con BPCO, inclusi la bronchite cronica e l'enfisema. E 'anche indicato per il trattamento di mantenimento una volta al giorno di asma nei pazienti di 18 anni o più anziani con malattia ostruttiva delle vie aeree reversibile. Struttura per DB08906 (fluticasone furoato) Furoato de fluticasone Furoato de fluticasona Approvato prescrizione Prodotti Glaxo Smith Kline Llc Glaxo Smith Kline Llc sospensione spray nasale Glaxo Group Limited sospensione spray nasale Glaxo Group Limited spruzzo, dose erogata sospensione spray nasale Glaxo Group Limited Glaxo Smith Kline Llc I medici Total Care, Inc. Lake Erie Medical & amp; Chirurgica di alimentazione DBA Quality Care Products LLC Approvato prescrizione generici Prodotti Approvato sui prodotti contatore sospensione spray nasale Glaxo Group Ltd. sospensione spray nasale Glaxo Group Ltd. sospensione spray nasale Glaxo Group Ltd. Glaxo Smith Kline Llc Media: 538,576 monoisotopico: 538,163,693965 millions Questo composto appartiene alla classe dei composti organici noti come esteri steroidi. Questi sono composti contenenti un residuo di steroidi che porta un gruppo estere di acido carbossilico. ester steroidi Androgeno-scheletro Androstane scheletro 11-idrossisteroide 11-beta-idrossisteroido Oxosteroid idrossisteroide Halo-steroidi 6-alone-steroidi 9-alone-steroidei 3-oxosteroid 3-oxo-delta-1,4-steroide Delta-1,4-steroide furoato composti eteroaromatici furan alcol ciclico chetone ciclico estere di acido Thiocarboxylic alcol secondario chetone aloidrina Fluorohydrin estere di acido carbossilico Oxacycle composti Organoheterocyclic composto di solfonile tioetere L'acido Thiocarboxylic o derivati L'acido monocarbossilico o derivati derivato di acido carbossilico alometano idrocarburi derivato composti organosulfur composti Organooxygen Organofluoride composti organoalogenati gruppo carbonile alogenuro alchilico alchil fluoro alcol composto aromatico heteropolycyclic Composti aromatici heteropolycyclic Fluticasone furoato spray nasale è indicato per il trattamento dei sintomi della rinite allergica stagionale e perenne nei pazienti di età compresa tra 2 anni in su. Breo Ellipta, una miscela di fluticasone furoato e vilanterol è indicato per il lungo termine, il trattamento una volta al giorno manutenzione di ostruzione delle vie aeree nei pazienti con BPCO, tra cui bronchite cronica e l'enfisema. E 'anche indicato per il trattamento di mantenimento una volta al giorno di asma nei pazienti di 18 anni o più anziani con malattia ostruttiva delle vie aeree reversibile. Breo Ellipta non deve essere utilizzato per il sollievo dei sintomi acuti di asma o BPCO. Fluticasone furoato si lega al recettore umano glucocorticoidi più potentemente di desametasone (29,9 volte) e fluticasone propionato (1,7 volte). Inoltre è altamente conservata nei tessuti delle vie respiratorie. Il significato di questo risultato è che il fluticasone furoato può avere un effetto anti-infiammatorio più pronunciato e prolungato, che consente un dosaggio una volta al giorno. Essa non ha alcun effetto sul QTc. Inoltre, fluticasone furoato non è stato trovato per influenzare la funzione dell'asse ipotalamo-ipofisi-surrene in asma adolescenti e adulti. Meccanismo di azione Fluticasone furoato è un corticosteroide trifluorurato sintetico con potente attività anti-infiammatoria. L'esatto meccanismo attraverso cui fluticasone furoato colpisce sintomi di rinite non è noto. I corticosteroidi hanno dimostrato di avere una vasta gamma di azioni su più tipi di cellule (ad esempio mast cellule, eosinofili, neutrofili, macrofagi, linfociti) e mediatori (ad esempio istamina, eicosanoidi, leucotrieni, citochine) coinvolti nel processo infiammatorio. Effetti specifici di furoato fluticasone dimostrata in vitro ed in vivo incluso attivazione della risposta elemento glucocorticoidi, l'inibizione dei fattori di trascrizione pro-infiammatorie come NFkB, e l'inibizione di eosinofilia polmonare antigene-indotta nei ratti sensibilizzati. Fluticasone trova anche ad aumentare la ritenzione delle vie aeree di beta-agonisti adrenergici a lunga azione, così potenziando i suoi effetti benefici per il trattamento dell'asma. Dopo la somministrazione intranasale di fluticasone furoato, la maggior parte della dose viene poi inghiottito e subisce un assorbimento incompleto ed esteso metabolismo di primo passaggio nel fegato e intestino, con conseguente esposizione sistemica trascurabile. Anche alla più alta dose intranasale raccomandata di 110 mcg una volta al giorno, le concentrazioni plasmatiche non erano quantificabili. Questa è una caratteristica particolarmente utile in quanto riduce l'incidenza di eventi avversi associati con l'impiego di corticosteroidi. Se somministrato usando la soluzione orale e somministrazione per via endovenosa, il 30% del farmaco viene assorbito e rapidamente eliminato dal plasma. La biodisponibilità assoluta, via intranasale = 0,5%; La biodisponibilità assoluta, via orale = 1,26%; Il tempo medio di assorbimento polmonare = 7 ore (indipendentemente dalla formulazione); Il volume di distribuzione Lo stato stazionario, la somministrazione IV = 608 L Fluticasone furoato non subisce scissione nelle sue due componenti separati, fluticasone e porzione furoato. Subisce un intenso metabolismo epatico attraverso il CYP3A4. La via principale del metabolismo è l'idrolisi della funzione carbotioato S-fluorometil per formare il metabolita acido inattivo 17β-carbossilico. Gli studi suggeriscono che enterociti possono essere coinvolti nel metabolismo del farmaco non assorbito. Via di eliminazione Il fluticasone furoato ei suoi metaboliti vengono eliminati principalmente nelle feci, che rappresentano circa il 101% e il 90% della dose per via orale e per via endovenosa rispettivamente. L'escrezione urinaria rappresentato circa l'1% e il 2% della dose per via orale e per via endovenosa rispettivamente. Fluticasone furoato è ampiamente metabolizzato in modo molto poco viene escreto immodificato. fase di emivita di eliminazione, la dose IV = 15.1 ore; fase di emivita di eliminazione, per via inalatoria = 17 - 24 ore; Tipo di proteine azione farmacologica Organismo umano sì azioni agonista Funzione Generale: zinco ione vincolante funzione specifica: Receptor per glucocorticoidi (GC). Ha una doppia modalità di azione: come un fattore di trascrizione che si lega a elementi di risposta glucocorticoidi (GRE), sia per il DNA nucleare e mitocondriale, e come modulatore di altri fattori di trascrizione. Colpisce risposte infiammatorie, proliferazione cellulare e la differenziazione nei tessuti bersaglio. Potrebbe fungere da co-attivatore per la trascrizione STAT5-dipendente crescere. Gene Nome: NR3C1 UniProt ID: P04150 Peso Molecolare: 85658,57 Da enzimi Tipo di proteine azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto substrato Funzione Generale: Vitamina D3 25-idrossilasi attività specifica funzione: i citocromi P450 sono un gruppo di monoossigenasi eme-tiolato. In microsomi di fegato, questo enzima è coinvolto in un percorso di trasporto degli elettroni NADPH-dipendente. Si esegue una serie di reazioni di ossidazione (ad esempio caffeina 8-ossidazione, solfossidazione omeprazolo, midazolam 1'-idrossilazione e midazolam 4-idrossilazione) di composti strutturalmente indipendenti, compresi steroidi, acidi grassi, e xenobiot. Gene Nome: CYP3A4 UniProt ID: P08684 Peso Molecolare: 57342,67 Da trasportatori Tipo di proteine azione farmacologica Organismo umana Sconosciuto substrato Funzione Generale: Xenobiotic-trasporto attività ATPasi funzione specifica: pompa di efflusso energia-dipendente responsabile della diminuzione accumulo del farmaco nelle cellule multiresistenti. Gene Nome: ABCB1 UniProt ID: P08183 Peso Molecolare: 141.477,255 Da Riferimenti Hughes SC, Shardlow PC, Hollis FJ, Scott RJ, Motivaras DS, Allen A, Rousell VM: Il metabolismo e la disposizione di fluticasone furoato, un glucocorticoide maggiore affinità, negli esseri umani. Drug Metab Dispos. 2008 Novembre; 36 (11): 2337-44. doi: 10,1124 / dmd.108.022137. Epub 2008 agosto 11. [PubMed: 18.694.910] Questo progetto è sostenuto dalla Canadian Institutes of Health Research (premio # 111062), Alberta innova - Health Solutions. e da The Metabolomica Innovation Centre (TMIC). una struttura di ricerca e di base a livello nazionale finanziato in grado di supportare una vasta gamma di avanguardia studi di metabolomica. TMIC è finanziato dal Genome Alberta. Genoma British Columbia. e Genome Canada. un'organizzazione senza scopo di lucro che sta conducendo la strategia genomica nazionale del Canada con $ 900 milioni di finanziamenti da parte del governo federale. Manutenzione, supporto e licenze commerciali è fornito da OMX personali Salute Analytics, Inc.
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