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Per la prevenzione della gravidanza in donne che decidono di utilizzare questo prodotto come un metodo di contraccezione. Desogestrel viene usato come contraccettivo femminile. Desogestrel è un progestinico o una forma sintetica del naturale dell'ormone sessuale femminile, il progesterone. Nel normale ciclo mestruale di una donna, un uovo matura e viene rilasciato dal ovaie (ovulazione). L'ovaio produce quindi il progesterone, impedendo il rilascio di ulteriori uova e adescamento il rivestimento dell'utero per una possibile gravidanza. In caso di gravidanza, i livelli di progesterone nel corpo rimane alto, mantenendo il rivestimento dell'utero. Se la gravidanza non si verifica, livelli di progesterone nel corpo caduta, risultando in un periodo mestruale. trucchi desogestrel i processi di corpo a pensare che l'ovulazione è già avvenuta, mantenendo alti livelli di progesterone sintetico. Ciò impedisce il rilascio di uova dalle ovaie. Meccanismo di azione Si lega ai recettori degli estrogeni e progesterone. cellule bersaglio sono il tratto riproduttivo femminile, la ghiandola mammaria, l'ipotalamo e l'ipofisi. Una volta legato al recettore, progestinici come il desogestrel rallenterà la frequenza di rilascio della gonadotropina releasing hormone (GnRH) dall'ipotalamo e smussare il picco di LH pre-ovulatoria (ormone luteinizzante). In seguito a somministrazione orale, la biodisponibilità relativa di desogestrel, come misurato da livelli sierici di etonogestrel, è circa il 84%. La biodisponibilità orale assoluta è di circa il 76%. Il volume di distribuzione Desogestrel è rapidamente e completamente metabolizzato per idrossilazione nella mucosa intestinale e sul primo passaggio attraverso il fegato. E 'metabolizzato principalmente 3 & alfa; - hydroxydesogestrel con piccole quantità di 3 & beta; - hydroxydesogestrel in formazione. Entrambi questi metaboliti vengono poi rapidamente ossidato a suo metabolita attivo, etonogestrel (3-ketodesogestrel). Sono stati inoltre identificati altri metaboliti (ad esempio 2-hydroxydesogestrel) con nessuna azione farmacologica. Desogestrel ed alcuni dei suoi metaboliti (ad esempio 3 & beta; - hydroxydesogestrel, 15 & beta; - hydroxydesogestrel) può anche subire glucuronide e la coniugazione solfato. All'inizio di studi in vitro hanno dimostrato che CYP2C9 e probabilmente del CYP2C19 sono stati coinvolti nella conversione di desogestrel a 3 e alfa; - hydroxydesogestrel e 3 & beta; - hydroxydesogestrel (PMID 9.864.282); Tuttavia, gli studi clinici condotti in seguito negli esseri umani confutate questo risultato (PMID 15.963.096). Quest'ultimo studio indica che il CYP3A4 gioca un ruolo importante nel metabolismo etonogestrel. Così, forti inibitori del CYP3A4 o induttori potrebbe tradursi in un aumento degli effetti collaterali o fallimento terapeutico, rispettivamente. obiettivi Tipo di proteine azione farmacologica Organismo umano sì azioni agonista Funzione Generale: zinco ione vincolante funzione specifica: Gli ormoni steroidei e dei loro recettori sono coinvolti nella regolazione dell'espressione genica eucariotica e influenzano la proliferazione cellulare e la differenziazione nei tessuti bersaglio. Il progesterone recettore isoforma B (PRB) è coinvolto attivazione di c-Src / segnalazione MAPK su ormone stimulation. Isoform A: non attiva nello stimolare la c-Src / MAPK segnalazione su ormone stimulation. Isoform 4: Aumenta mitocondriale. Gene Nome: PGR UniProt ID: P06401 Peso Molecolare: 98979,96 Da Riferimenti Bergink EW, van Meel F, Turpijn EW, van der Vies J: Il legame di progestinici di recettore proteine nelle cellule MCF-7. J Steroid Biochem. 1983 Novembre; 19 (5): 1563-1570. [PubMed: 6645495] Fuhrmann U, Slater EP, Fritzemeier KH: Caratterizzazione del romanzo gestodene progestinico da recettore vincolante studi e saggi di transattivazione. Contraccezione. 1995 Jan; 51 (1): 45-52. [PubMed: 7750284] Kloosterboer HJ, Vonk-Noordegraaf CA, Turpijn EW: Selettività in progesterone e recettore degli androgeni legame di progestinici utilizzati nei contraccettivi orali. Contraccezione. 1988 Sep; 38 (3): 325-32. [PubMed: 3139361] Macpherson AM, Archer DF, Leslie S, Charnock-Jones DS, Makkink WK, Smith SK: L'effetto di etonogestrel il VEGF, estrogeni e progesterone recettore immunoreattività e il numero delle cellule endoteliali in endometrio umano. Hum Reprod. 1999 Dec; 14 (12): 3080-7. [PubMed: 10601100] Charnock-Jones DS, Macpherson AM, Archer DF, Leslie S, Makkink WK, Sharkey AM, Smith SK: L'effetto dei progestinici sulla vascolare endoteliale fattore di crescita, recettore degli estrogeni e progesterone recettore immunoreattività e la densità delle cellule endoteliali in endometrio umano. Hum Reprod. 2000 Agosto; 15 Suppl 3: 85-95. [PubMed: 11041225] Chen X, Ji ZL, Chen YZ: TTD: terapeutico database di destinazione. Nucleic Acids Res. 2002 1 gennaio; 30 (1): 412-5. [PubMed: 11752352] Tipo di proteine azione farmacologica Organismo umano sì azioni agonista Funzione Generale: zinco ione vincolante funzione specifica: recettore dell'ormone nucleare. Gli ormoni steroidei e loro recettori sono coinvolti nella regolazione dell'espressione genica eucariotica e influenzano la proliferazione cellulare e la differenziazione nei tessuti bersaglio. transattivazione nucleare ligando-dipendenti coinvolge sia omodimero diretto legame con un palindromo elemento di risposta estrogeni sequenza (ERE) o associazione con altri legame al DNA fatto di trascrizione. Gene Nome: ESR1 UniProt ID: P03372 Peso Molecolare: 66215,45 Da Riferimenti Fuhrmann U, Slater EP, Fritzemeier KH: Caratterizzazione del romanzo gestodene progestinico da recettore vincolante studi e saggi di transattivazione. Contraccezione. 1995 Jan; 51 (1): 45-52. [PubMed: 7750284] Rabe T, Bohlmann MK, Rehberger-Schneider S, S Prifti: Induzione del recettore per gli estrogeni alfa e - beta attività di progestinici sintetici. Gynecol Endocrinol. 2000 Aprile; 14 (2): 118-26. [PubMed: 10836199] Juchem M, pollow K: Il legame di progestinici contraccettivo orale di proteine del siero e dei recettori citoplasmatici. Am J Obstet Gynecol. 1990 Dec; 163 (6 Pt 2): 2171-83. [PubMed: 2175153] Questo progetto è sostenuto dalla Canadian Institutes of Health Research (premio # 111062), Alberta innova - Health Solutions. e da The Metabolomica Innovation Centre (TMIC). una struttura di ricerca e di base a livello nazionale finanziato in grado di supportare una vasta gamma di avanguardia studi di metabolomica. TMIC è finanziato dal Genome Alberta. Genoma British Columbia. e Genome Canada. un'organizzazione senza scopo di lucro che sta conducendo la strategia genomica nazionale del Canada con $ 900 milioni di finanziamenti da parte del governo federale. Manutenzione, supporto e licenze commerciali è fornito da OMX personali Salute Analytics, Inc.
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