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Fexofenadine (sistemica) Comunemente usato il nome (s) marca: Allegra. Nota: Per un elenco di forme di dosaggio e marchi per la disponibilità paese, vedere la sezione Forme di dosaggio (s). Antistaminici (H 1 recettori) & mdash; Indicazioni accettati rinite, allergica stagionale (trattamento) & mdash; fexofenadina è indicato per alleviare i sintomi che sono associati alla rinite allergica stagionale, quali starnuti; rinorrea; prurito agli occhi, naso e gola; e rosso, gli occhi acquosi. Orticaria (trattamento) 1 & mdash; Fexofenadine è indicato per il trattamento delle manifestazioni cutanee non complicate di orticaria cronica idiopatica. Si riduce significativamente prurito e il numero di ponfi. 1 non inclusi nella etichettatura dei prodotti canadese. caratteristiche fisico-chimiche: Gruppo chimico & mdash; Metabolita della terfenadina. Peso molecolare & mdash; 538,13 Solubilità & mdash; Facilmente solubile in metanolo ed etanolo, poco solubile in cloroformio e acqua, ed insolubile in esano Meccanismo d'azione / Effect: Fexofenadine è un antistaminico con periferici H 1 attività antagonista selettivo. Inibisce broncospasmo antigene-indotta in cavie sensibilizzate e il rilascio di istamina da mastociti peritoneali nei ratti. Assorbimento: Rapido dopo somministrazione orale. Le biodisponibilità di fexofenadina di capsule e compresse formulazioni sono equivalenti quando somministrato in dosi uguali La farmacocinetica di fexofenadina è lineare per dosi orali fino a 240 mg al giorno (120 mg due volte al giorno). Distribuzione: Il volume di distribuzione (V d) & mdash; 5,4 a 5,8 litri / kg studi di distribuzione tissutale nei ratti utilizzando fexofenadina radioattivi dimostrano che non attraversa la barriera emato-encefalica. legame con le proteine: Alta (dal 60 al 70%) & mdash; prevalentemente all'albumina e alfa 1 glicoproteina - acido. biotrasformazione: Circa 5% della dose totale viene metabolizzata; circa 0,5 a 1,5% dal citocromo P450 3A4 metabolismo dell'isoenzima e 3,5% trasformato in un metabolita estere metilico dalla microflora intestinale. Eliminazione 14,4 ore nei soggetti sani; nei pazienti con insufficienza renale lieve (clearance della creatinina da 41 a 80 ml al minuto) e insufficienza renale grave (clearance della creatinina da 11 a 40 ml al minuto), l'eliminazione emivita media è stata del 59% e il 72% in più, rispetto a quanto riscontrato in soggetti sani. Nei pazienti in dialisi, l'emivita era del 31% più a lungo rispetto ai soggetti sani. Insorgenza d'azione: Entro 1 ora, come determinato da una riduzione dei sintomi della rinite dopo la somministrazione di una singola dose di 60 mg per i pazienti esposti al polline di ambrosia e pomfo pelle istamina umana e flare studi dopo la somministrazione di dosi singole e due volte al giorno di 20 e 40 mg di fexofenadina. concentrazione sierica di picco: 209 ng / mL & mdash; dopo una singola dose di 60 mg come soluzione orale nei volontari sani. 142 ng / mL & mdash; dopo una singola 60 & ndash; mg in volontari sani. 494 ng / mL & mdash; dopo una singola 180 & ndash; mg compresse per via orale nei volontari sani. 286 ng / mL & mdash; dopo 10 dosi di 60 mg come soluzione orale ogni 12 ore nei volontari sani. Tempo di picco effetto: 2 a 3 ore, come determinato dal pomfo pelle istamina umana e gli studi fiammate seguito alla somministrazione di dosi singole e due volte al giorno di 20 e 40 mg di fexofenadina. Durata dell'azione: Effetto evidenti 12 ore dopo la somministrazione, come determinato da studi clinici nei pazienti con rinite allergica stagionale con una singola dose di 60 mg, e pomfo pelle istamina umana e flare studi in pazienti trattati con dosi singole e due volte al giorno di 20 e 40 mg di fexofenadina. Nota: La tolleranza all'effetto antistaminico di fexofenadina non è stato dimostrato dopo 28 giorni di trattamento. Renal & mdash; La clearance renale: 3 a 4 L all'ora; circa l'11% di una dose di fexofenadina radioattiva viene escreto nelle urine Fecale & mdash; Circa l'80% di una dose fexofenadina radioattiva viene escreto nelle feci, tuttavia, non è chiaro se questo rappresenta farmaco non assorbito o è il risultato di escrezione biliare. Precauzioni da considerare Cancerogenicità Fexofenadine non ha mostrato alcun potenziale cancerogeno 18- e 24 mesi di studi su topi e ratti trattati con dosi orali di terfenadina 50 e 150 mg per kg di peso corporeo (mg / kg) al giorno, rispettivamente. Queste dosi comportato area sotto la concentrazione plasmatica & ndash; i valori di tempo curva (AUC) per fexofenadina di fino a quattro volte il valore terapeutica umana sulla base del dosaggio raccomandato. Mutagenesi Fexofenadina non è risultato mutageno in studi in vitro batteriche o animali e in studi su animali in vivo. Gravidanza / Riproduzione Fertility & mdash; riduzioni di impianti e aumenti di perdite postimpianto sono stati osservati nei ratti trattati con dosi orali di terfenadina ³ 150 mg / kg dose-dipendente. Queste dosi portato a valori di AUC per fexofenadina di ³ tre volte il valore terapeutico umano basato sul dosaggio raccomandato. Gravidanza & mdash; studi adeguati e ben controllati negli esseri umani non sono stati fatti. Fexofenadina non è risultato teratogeno in studi in cui ratti o conigli sono stati somministrate dosi orali di terfenadina fino a 300 mg / kg al giorno. Queste dosi portato a valori di AUC per fexofenadina fino a 4 e 37 volte il valore terapeutico umano in base alla dose raccomandata, rispettivamente. Nei ratti trattati con dosi orali di terfenadina ³ 150 mg / kg, sono stati osservati diminuzione dose-correlata in peso dei cuccioli e la sopravvivenza. Queste dosi portato a valori di AUC per fexofenadina di tre o più volte il valore terapeutica umana sulla base della dose raccomandata, rispettivamente. FDA gravidanza categoria C. L'allattamento al seno Non è noto se fexofenadina è distribuito nel latte materno. Pediatria Negli studi clinici, 438 bambini da 6 a 11 anni di età sono stati trattati per sicuro rinite allergica stagionale con fexofenadina 30 mg due volte al giorno, per un massimo di 2 settimane. Tuttavia, non è stata stabilita la sicurezza e l'efficacia di fexofenadina nei bambini fino a6 anni di età. In pazienti di 65 anni di età e anziani, le concentrazioni plasmatiche di picco di fexofenadina sono state del 99% superiori a quelli dei soggetti sani di età inferiore ai 65 anni di età. Significa emivita di eliminazione erano simili nei due gruppi. Gli effetti avversi sono stati simili a quelli che si verificano in pazienti fino a 60 anni di età. Interazioni farmacologiche e / o problemi correlati I seguenti interazioni farmacologiche e / o problemi correlati sono stati selezionati sulla base del loro potenziale significato clinico (possibile meccanismo tra parentesi se del caso) e mdash; non necessariamente inclusiva ( »= importante significato clinico): Nota: Le combinazioni contenenti uno qualsiasi dei seguenti farmaci, a seconda della quantità presente, possono anche interagire con questo farmaco. Eritromicina o ketoconazolo (somministrazione concomitante con fexofenadina è stata trovata per aumentare le concentrazioni plasmatiche fexofenadina, tuttavia, differenze di effetti avversi o aumento intervalli QT c sono stati visti) »Gli antiacidi, alluminio e magnesio idrossido contenente (somministrazione di fexofenadina entro 15 minuti dalla somministrazione, con un alluminio e magnesio idrossido di antiacido contenente è diminuita l'area fexofenadina sotto la curva tempo-concentrazione del 41% e la Cmax del 43%) Considerazioni / Controindicazioni Le considerazioni mediche / controindicazioni inclusi sono stati selezionati sulla base del loro potenziale significato clinico di medicina (motivi riportati in parentesi se del caso) & mdash; non necessariamente inclusiva ( »= importante significato clinico). Rischio-beneficio deve essere considerato quando i seguenti problemi medici esistono »funzione di insufficienza renale (in base al aumenti la biodisponibilità e l'emivita di fexofenadina, la somministrazione una volta al giorno è raccomandata inizialmente nei pazienti con funzionalità renale compromessa) Side / effetti avversi Il lato seguente / effetti negativi sono stati selezionati sulla base del loro potenziale significato clinico (possibili segni e sintomi tra parentesi se del caso) & mdash; non necessariamente inclusive: Coloro che indica necessità di medico Incidenza attenzione rara & mdash; Osservato durante clinica praticare anafilassi e reazioni di ipersensibilità (oppressione toracica, sensazione di calore arrossamento del viso, collo, braccia e, occasionalmente, parte superiore del torace, di grandi dimensioni, alveare-come gonfiore sul viso, palpebre, labbra, lingua, gola, le mani, le gambe, i piedi, il sesso organi, mancanza di respiro, difficile o respiro affannoso) Coloro che indica necessità di cure mediche solo se continuare o sono fastidiosi Incidenza meno frequenti & mdash; (£ 2,5% ma più comune con fexofenadina che con placebo) Mal di schiena tosse & mdash; osservato nei pazienti pediatrici solo otite media (Earache, ronzio o ronzio nelle orecchie) & mdash; osservata nei pazienti pediatrici solo sinusite (mal di testa, dolore o dolorabilità intorno agli occhi o gli zigomi, naso chiuso o che cola) infezioni virali come raffreddore, influenza L'incidenza rara & mdash; Osservato durante la pratica clinica Nervosismo rash cutaneo & mdash; orticarioide e pruriginosa disturbi del sonno (insonnia, sogni terrificanti, disturbi del sonno) Overdose Per ulteriori informazioni sul trattamento del sovradosaggio o ingestione accidentale, rivolgersi ad un centro di controllo di veleno (vedi veleno Listing Control Center). Effetti clinici di sovradosaggio I seguenti effetti sono stati selezionati sulla base del loro potenziale significato clinico (possibili segni e sintomi tra parentesi se del caso) & mdash; non necessariamente inclusiva: secchezza delle fauci Il trattamento del sovradosaggio di diminuire l'assorbimento & mdash; valutate misure idonee per rimuovere ogni farmaco non assorbito. L'emodialisi non rimuove efficacemente la fexofenadina dal sangue (fino a 1,7% rimosso). Non è noto alcun antidoto alla fexofenadina. Il trattamento è generalmente sintomatica e di supporto I pazienti nei quali sovradosaggio intenzionale è confermata o sospetta dovrebbero essere inviati per una valutazione psichiatrica. Consultazione paziente come un aiuto per la consultazione dei pazienti, si riferiscono a Consigli per il paziente, Fexofenadine (sistemica). Nel fornire consulenza, in considerazione sottolineando le seguenti informazioni selezionate ( »= importante significato clinico): Prima di usare questo farmaco» Condizioni che interessano l'uso, in particolare: Ipersensibilità alla fexofenadina Altri farmaci, in particolare alluminio e magnesio idrossido contenenti antiacidi; la somministrazione di fexofenadina entro 15 minuti dalla ricezione di alluminio e magnesio idrossido di antiacidi contenenti ha causato una riduzione sostanziale massime concentrazioni sieriche di fexofenadina altri problemi di salute, in particolare la funzione renale compromissione uso corretto di questo farmaco »Dosaggio corretto Se usato regolarmente & mdash; utilizzando il più presto possibile; utilizzando qualsiasi dosi rimanenti per quel giorno a intervalli regolari distanziati; Non raddoppiare le dosi Side / avversi effetti segni di potenziali effetti collaterali, in particolare anafilassi e reazioni di ipersensibilità Per le forme di dosaggio orali: informazioni bioequivalenza Le capsule e compresse formulazioni di fexofenadina sono bioequivalenti quando somministrato a dosi uguali. Forme di dosaggio orali fexofenadina cloridrato CAPSULE adulti usuale e la dose adolescente rinite, stagionale, allergie (trattamento) per via orale, 60 mg due volte al giorno, o 180 mg una volta al giorno. Orticaria (trattamento) 1 orale, 60 mg due volte al giorno. Nota: Per i pazienti con ridotta funzionalità renale, una dose iniziale di 60 mg una volta al giorno è raccomandata. adulti al solito e di prescrizione adolescente limiti di 60 mg due volte al giorno, o 180 mg una volta al giorno. Solita dose pediatrica rinite, stagionale, allergie (trattamento) orticaria (trattamento) 1 bambini di 12 anni di età e anziani: Vedere adulti usuale e la dose adolescente Bambini da 6 a 11 anni di età: Oral, 30 mg due volte al giorno. Bambini fino a 6 anni di età: sicurezza e l'efficacia non sono state stabilite. Nota: Per i pazienti pediatrici con ridotta funzionalità renale, una dose iniziale di 30 mg è raccomandata una volta al giorno Forza (s) di solito disponibili Stati Uniti & mdash; 60 mg (Rx) [Allegra (sodica) (gelatina) (lattosio) (cellulosa microcristallina) (amido pregelatinizzato)] Canada & mdash; Non disponibile commercialmente. Confezione e stoccaggio: Conservare a temperatura ambiente controllata, tra 20 e 25 ° C (68 e 77 ° F). Proteggere dall'umidità. etichettatura ausiliario: Può provocare sonnolenza Fexofenadina cloridrato COMPRESSE Nota: In Canada, non indicato per i bambini di età inferiore ai 12 anni di età Forza (s) di solito disponibili Stati Uniti & mdash; 30 mg (Rx) [Allegra (sodica) (magnesio stearato) (cellulosa microcristallina) (amido pregelatinizzato)] 60 mg (Rx) [Allegra (sodica) (magnesio stearato) (cellulosa microcristallina) (amido pregelatinizzato)] 180 mg (Rx) [Allegra (sodica) (magnesio stearato) (cellulosa microcristallina) (amido pregelatinizzato)] 60 mg (Rx) [Allegra (croscarmellosa sodica) (gelatina) (idrossipropilmetilcellulosa) (ossido di ferro) (lattosio) (magnesio stearato) (cellulosa microcristallina) (povidone) (polietilene glicole) (amido pregelatinizzato) (biossido di silicio) (amido ) (diossido di titanio)] Confezione e stoccaggio: Conservare a temperatura ambiente controllata, tra 20 e 25 ° C (68 e 77 ° F). Proteggere dall'umidità. Sviluppato: 12/04/1996 revisione: 2001/11/21 Riferimenti Informazioni sul prodotto: Allegra, fexofenadina. Hoechst Marion Roussel, Kansas City, MO, (PI rivisto 6/98) recensione 1/2000. Lippert C, Ling J, Brown P et al: Bilancio di massa e la farmacocinetica di fexofenadina cloridrato in buona salute, volontari maschi. Presentazione poster fornito dal produttore, agosto 1996. Russell T, Stoltz M, Eller M et al: tolleranza acuta e subcronica dose di fexofenadina cloridrato in soggetti maschi sani. Presentazione poster fornito dal produttore, agosto 1996. Informazioni sul prodotto: Allegra (R), fexofenadina. Aventis Pharmaceuticals, Kansas City, MO, (PI rivisto 2/2000) rividero 5/2000. Simons FER, Bergman JN, Watson WTA et al: allergeni, IgE, mediatori, meccanismi infiammatori: La farmacologia clinica di fexofenadina nei bambini. J Allergy Clin Immunol 1996; 98: 1062 & ndash; 1064. Informazioni sul prodotto Allegra (R) fexofenadina. Aventis Pharma, Laval, Quebec, Canada (PI rivisto 5/2000) recensione 6/2000. Informazioni sul prodotto: Fexofenadina, fexofenadina. Aventis Pharmaceuticals, Kansas City, MO, (PI rivisto 11/2000) rividero 10/2001
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